一珠二化合物组合化学法合成喹唑啉酮类化学库及其抗肺癌活性的初步筛选

• 作者: 王琼 郑锦鸿 王锦芝 刘瑞武
• 来源期刊: 汕头大学医学院学报
• 关键词: 喹唑啉酮 组合化学 肺癌
• 年，卷（期）: 2021,（1）
• 所属期刊栏目: 基础医学
• 页码范围: 1-6
• 页数: 6页
• 分类号: R914.4
• 语种: 中文
• DOI: 10.13401/j.cnki.jsumc.2021.01.001

摘要

目的:探讨一珠二化合物组合化学库结合高通量筛选的方法,为了获得小分子多靶点新型2-喹唑啉酮先导化合物以阻断肺癌的发生及发展进程.方法:以四功能分子骨架N-Alloc-3-氨基-3-(2-氟-5-硝基苯)丙酸为模板,合成具有分子多样性的喹唑啉酮化学库;以免疫细胞化学法对肺癌细胞株H1975进行高通量筛选.结果:合成了容量为800个小分子化合物的喹唑啉酮化合库,经高通量筛选得到阳性化合物CA10.结论:CA10表现较好的抑制肺癌细胞活性,可作为先导化合进行进一步优化结构.