有机阳离子转运体在脑内分布的药理学意义

• 作者: 刘晓楠 刘晓东 刘李
• 来源期刊: 药学进展
• 关键词: 有机阳离子转运体 单胺类递质 血脑屏障 药物相互作用
• 年，卷（期）: 2021,（7）
• 所属期刊栏目: 前沿与进展|Advances in Pharmaceutical Sciences
• 页码范围: 524-531
• 页数: 8页
• 分类号: R969.1
• 语种: 中文

摘要

有机阳离子转运体(OCT)是一类多功能双向转运体,参与有机阳离子药物、毒物以及内源性物质的转运.OCT包括OCT1、OCT2和OCT3这3种转运蛋白,其在肝、肠和肾等外周组织表达量较高,在大脑中表达量较低,但发挥着重要作用.有证据表明,OCT可能在多巴胺转运体、去甲肾上腺素转运体和5-羟色胺转运体等单胺类递质高亲和转运体被阻断后发挥代偿作用;OCT在血脑屏障中表达的改变可能影响某些外源性药物和毒性物质的脑内浓度;OCT介导的药物相互作用可能增加某些药物中枢神经系统毒副作用的风险.综述了OCT在脑内的分布,以及其在脑内内源性物质稳态调控中的作用和在药理学研究中的意义,旨在为进一步研究OCT在脑内药物转运和脑内疾病中的作用提供参考.