新型四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶化合物的合成及生物活性

• 作者: 罗维
• 来源期刊: 农药
• 关键词: 四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶 微波辅助技术 合成 抑菌活性
• 年，卷（期）: 2021,（4）
• 所属期刊栏目: 科研与研发
• 页码范围: 244-249
• 页数: 6页
• 分类号: TQ460.3
• 语种: 中文

摘要

[目的]为寻找具有较高生物活性的四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶类农药先导化合物.[方法]以4-哌啶酮-3-羧酸乙酯盐酸盐和2,4-二氯嘧啶为初始原料,采用微波辅助技术,经3步反应,合成了16个四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶化合物Va1～Vd4,其结构经1H NMR、元素分析及高分辨质谱确证且进行杀菌活性测定.[结果]目标化合物Va4、Vb4、Vc4及Vd4的杀菌活性较好,对金黄色葡萄球菌(Staphyloccocus aureu)、大肠杆菌(Escherichia coli)的MIC值均低于对照药剂阿米卡星.[结论]目标化合物Va4、Vb4、Vc4及Vd4可作为先导化合物进一步设计合成抑菌剂.