石杉碱甲在中国老年受试者中药动学和安全性研究

• 作者: 钱泓洁 张梦琪 邹扬 刘淑云 王伟 陈倩 刘罡一 刘昀 余琛 贾晶莹
• 来源期刊: 医药导报
• 关键词: 石杉碱甲 老年人 药动学 安全性 阿尔茨海默病
• 年，卷（期）: 2021,（6）
• 所属期刊栏目: 神经系统疾病用药专栏
• 页码范围: 764-767
• 页数: 4页
• 分类号: R971.1|R969.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2021.06.010

摘要

目的 探索石杉碱甲在中国老年受试者体内的药动学特点和安全性.方法 14例无认知功能障碍的中国老年受试者(年龄60～80岁)接受单次口服石杉碱甲0.1 mg,在给药后48 h内收集血液和尿液样本.采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定生物样品中药物浓度,以获得药动学参数.在整个研究过程中,对受试者进行安全性指标和不良事件监测.结果 老年受试者单次口服石杉碱甲0.1 mg后主要药动学参数:峰浓度(Cmax)(0.92±0.28)ng·mL-1,峰时间(tmax)(2.61±1.67)h,血浆浓度-时间曲线下面积(AUC(0-72h))(15.12±4.73)ng·h·mL-1,AUC(0-∞)(16.99±4.92)ng·h·mL-1,消除半衰期(t1/2)(14.38±3.87)h,48 h累计尿液药物排泄率为34.76％.1例受试者(7.1％)发生与研究药物可能无关的轻度不良事件.结论 石杉碱甲在中国老年受试者中有良好的耐受性.相比非老年健康受试者,老年受试者中石杉碱甲的吸收和消除过程相对更缓慢,暴露程度更高.