盐酸西那卡塞纳米结晶的制备及体外溶出度研究

• 作者: 张庆明 徐云燕 夏超
• 来源期刊: 东南国防医药
• 关键词: 盐酸西那卡塞 纳米晶体 响应面法 溶出度研究
• 年，卷（期）: 2021,（4）
• 所属期刊栏目: 药学研究|Pharmacology Research
• 页码范围: 372-377
• 页数: 6页
• 分类号: R96
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672⁃271X.2021.04.008

摘要

目的 探讨盐酸西那卡塞纳米结晶(CINA?NCs)的制备,并进行体外溶出度研究.方法 采用沉淀?超声法制备CINA?NCs.基于单因素法和响应面法(Box?Behnken)设计对制备工艺和处方进行优化,以粒径和多分散指数(PDI)为指标,获得制备的最佳工艺条件.采用冷冻干燥法制备纳米结晶粉体,并用扫描电镜(SEM)、差示扫描量热仪(DSC)和X射线粉末衍射仪(XRPD)对制剂进行表征.最后,通过体外溶出度的研究,评价CINA?NCs胶囊的溶解度和溶出度.结果 最优工艺是:CINA浓度108 mg/mL,聚乙烯己内酰胺?聚乙酸乙烯酯?聚乙二醇接枝共聚物Soluplus浓度2.7 mg/mL,水相与有机相的比例40:1,超声时间30 min.最佳工艺条件下制备的CINA纳米结晶的粒径和PDI分别为(244±2)nm和0.168±0.001.对冻干后的纳米结晶进行表征,表明在制备过程中晶体未发生变化.用30％(w/v)微晶纤维素(MCC),8％(w/v)交联羧甲基纤维素钠(CCNa)和2％(w/v)滑石粉制备的CINA?NCs胶囊在pH 1.2盐酸缓冲液、pH 4.5醋酸缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和水四种介质中的体外溶出度均高于市售片剂Sensipar?和原料药.结论 纳米晶体技术制备的西那卡塞纳米结晶可以提高西那卡塞的溶解度,可改善西那卡塞口服给药的药效.