阿托伐他汀钙中间体的合成工艺研究

• 作者: 王福东 胥骞 李捷 宋金顺 易志恒 潘琳 彭东明
• 来源期刊: 化学世界
• 关键词: (4R-cis)-6-氨乙基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯(ATS-9) (4R-cis)-6-[2-[2-(4-氟苯基)-5-(1-异丙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]
• 年，卷（期）: 2021,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文|ARTICLE
• 页码范围: 569-573
• 页数: 5页
• 分类号: TQ244.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.19500/j.cnki.0367-6358.20201106

摘要

(4R-cis)-6-[2-[2-(4-氟苯基)-5-(1-异丙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1H-吡咯-1-基]乙基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯(1)是合成阿托伐他汀钙的关键中间体,以(4R-cis)-6-氨乙基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯(ATS-9)的三甲基乙酸盐和4-氟-α-(2-甲基-1-氧代丙基)-γ-氧代-N,β-二苯基苯丁酰胺为原料合成高纯度的化合物1.并利用核磁共振谱、质谱对产物进行了表征.考察了酸、碱、反应溶剂和催化剂对化合物1收率的影响.在优化的合成条件下,化合物1收率为81.27％.该合成工艺具有反应条件温和、产率高并且环保.