4'-甲基-7-(2-萘磺酰基)大豆素的细胞吸收及代谢研究

• 作者: 李斌 连重福 刘学强 焦艳晓 彭游
• 来源期刊: 化学通报（印刷版）
• 关键词: 大豆素萘磺酸酯 主动脉血管平滑肌细胞 细胞吸收 体外代谢途径
• 年，卷（期）: 2021,（7）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 732-737
• 页数: 6页
• 语种: 中文

摘要

对新型大豆素萘磺酸酯衍生物DD的细胞吸收和代谢变化进行研究,并根据实验结果预测其可能存在的体外代谢途径.利用高效液相色谱法对DD在人主动脉血管平滑肌细胞(HAVSMCs)内的吸收和利用率进行研究,并利用液相色谱-质谱联用技术考察其细胞代谢变化.HAVSMCs对DD的吸收率达到了74.3％,远远高于大豆素的细胞吸收率.细胞代谢研究表明,DD中4'-和7-位上的取代基影响其代谢途径和代谢产物.与4'-位的甲基相比,DD的7-位的萘磺酰基更容易水解.对药物分子进行适当的结构修饰和改造,可以增强药物分子的脂溶性,进而提高药物分子在细胞中的吸收利用率,说明药物的吸收利用率与其理化性质密切相关.