双席夫碱氧钒(Ⅳ)配合物抑制多种PTPs活性研究

• 作者: 王矗 宋澳旋 李鹏利 袁彩霞
• 来源期刊: 山西大学学报（自然科学版）
• 学科: 化学
• 关键词: 氧钒配合物 蛋白酪氨酸磷酸酶 抑制剂 席夫碱
• 年，卷（期）: 2021,（6）
• 所属期刊栏目: 化学|Chemistry
• 页码范围: 1156-1163
• 页数: 8页
• 分类号: O61
• 语种: 中文
• DOI: 10.13451/j.sxu.ns.2020020

摘要

文章合成表征了3个水杨醛缩邻苯二胺衍生物双席夫碱氧钒配合物(VIVOL1、VIVOL2和VIVOL3),研究了它们对4种蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs,包括PTP1B、TCPTP、SHP-1和PTP-Meg2)活性的抑制作用.结果表明这些氧钒配合物抑制PTPs活性的IC50值范围是0.015μmol/L～0.116μmol/L,其中VIVOL1表现出很强的TCPTP和PTP-Meg2抑制作用(IC50值分别为0.015μmol/L和0.016μmol/L),而VIVOL2抑制TCPTP活性的IC50值为0.116μmol/L,显示出相对较弱的TCPTP抑制能力.此外,VIVOL3抑制PTP1B活性的IC50值为0.015μmol/L,比经典的潜在抗糖尿病化合物联麦氧钒(BMOV)抑制PTP1B活性的能力高出几十倍,几乎是目前抑制活性最强的二氧钒配合物.虽然这些配合物对各种酶的抑制能力有一定差异,但是与硫酸氧钒的抑制作用相比,该类配合物对4种PTPs都表现出有效的抑制作用,是一类多靶点PTPs抑制剂.