维生素D类药物及其类似物的研发进展

• 作者: 赵洺良 王明刚 刘振玉 孙桂玉 王清亭 杜昌余 陈阳生
• 来源期刊: 中国骨质疏松杂志
• 关键词: 维生素D 骨化醇 维生素D受体
• 年，卷（期）: 2021,（6）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 914-921
• 页数: 8页
• 分类号: R966
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-7108.2021.06.026

摘要

维生素D3对于预防骨骼疾病、肌肉无力、自身免疫性疾病以及某些类型的癌症是必不可少的.维生素D3通过其代谢产物1α,25-二羟基维生素D3[1,25(OH)2D3]充当转录因子维生素D受体(VDR)的有效激动剂.因此维生素D直接影响众多基因组位点及其靶组织的染色质结构和基因调控.近年来单独或组合修饰1,25(OH)2 D3的侧链、A环、三烯系统或C环以及非甾体模拟物,均获得了多种有效的VDR激动剂和拮抗剂.目前为止,近150个VDR配体与各种维生素D类似物结合体的晶体结构已被逐渐阐明,使得这些化合物的作用机理明确至分子水平.本文综述了过去10年、尤其是近5年提出的重要维生素D类似物以及从有关VDR蛋白的新结构信息中得出的化合物分子水平的作用机理.