不同粒径波棱甲素纳米混悬剂的制备及药动学研究

• 作者: 杭凌宇 申宝德 沈成英 杨阔 袁海龙
• 来源期刊: 中草药
• 关键词: 波棱甲素 反溶剂沉淀法 纳米混悬剂 粒径 体外释放 药动学 口服生物利用度
• 年，卷（期）: 2021,（7）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺|Pharmaceutics and Technology
• 页码范围: 1898-1905
• 页数: 8页
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.006

摘要

目的 制备不同粒径波棱甲素纳米混悬剂(herpetrione nanosuspension,Her-NS),并探讨粒径对Her-NS 口服生物利用度的影响.方法 采用反溶剂沉淀法制备2种不同粒径Her-NS,采用单因素实验以平均粒径、多分散系数、稳定性指数为评价指标优化处方工艺参数,扫描电子显微镜(SEM)观察Her-NS形态,X射线衍射(XRD)分析晶型,透析法研究体外释放特性.通过SD大鼠比较2种不同粒径Her-NS 口服药动学差异.结果 以P188、P407为稳定剂分别制备了 200、450 nm2种不同粒径Her-NS(Her-NS200、Her-NS450),SEM显示2种粒径的Her-NS均为球状,XRD分析表明2种粒径Her-NS均为无定型态.体外释放度与药动学结果显示,与波棱甲素原料药比较,2种粒径Her-NS的累积释放度明显提高,Her-NS的达峰浓度(Cmax)、药时曲线下面积(AUCo～t)均显著提高;Her-NS200的 Cmax、AUCo～t均高于Her-NS450.结论 Her-NS可明显提高波棱甲素口服生物利用度,且粒径越小,生物利用度越高.