双氢青蒿素自微乳给药系统的制备及其评价

• 作者: 张然 杨冰 廖茂梁 华洁 周钰通 周福军 张铁军
• 来源期刊: 中草药
• 关键词: 双氢青蒿素 自微乳给药系统 伪三元相图 星点设计-效应面法 质量评价 溶解度 促渗机制 生物利用度
• 年，卷（期）: 2021,（5）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺|Pharmaceutics and Technology
• 页码范围: 1291-1302
• 页数: 12页
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.009

摘要

目的 研究双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)自微乳给药系统(self-microemulsion drug delivery system,SMEDDS) (DHA-SMEDDS)的处方与制备工艺,并对其进行评价.方法 通过溶解度实验、油相与乳化剂和助乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制,筛选DHA-SMEDDS的处方组成;以平均粒径、载药量为评价指标,采用星点设计-效应面法优化处方,并对DHA-SMEDDS的理化性质、初步稳定性进行评价.考察DHA-SMEDDS在马丁达比犬肾上皮MDCK细胞模型中促渗机制.结果 优化后的DHA-SMEDDS处方中油相为辛癸酸甘油酯(15％)、乳化剂为聚氧乙烯40蓖麻油(46.4％)、混合助乳化剂为无水乙醇(24.12％)和聚乙二醇400 (14.48％).所得自微乳外观均一透明,自乳化后平均粒径(24.55±0.18)nn,多分散性指数(PDI)为0.092±0.028,电位为(-3.16±0.14)mV,载药量为(9.64±0.01)mg/g,包封率为(99.67±0.10)％,乳化时间为(13.90±0.10)s.初步稳定性实验表明,DHA-SMEDDS应常温避光保存.DHA-SMEDDS可以打开细胞间的紧密连接蛋白,降低细胞膜电位,增加细胞通透性,增强Ca2+-ATP酶活性.结论 DHA-SMEDDS制备工艺简单,外观良好,乳化效率高,有望提高DHA的口服生物利用度.