合成化学的快速发展极大地推动和促进了生物医药、农药和材料等科学的创新和发展.2019年,美国默克公司科学家在Science上发表题为"The importance of synthetic chemistry in the pharmaceutical industry"的综述,阐述了合成化学对制药工业的重要性[1].有趣的是,在对药物分子的化学形状空间结构的分析中[2],阿斯利康的科学家发现绝大多数药物分子都是线性和圆盘形分子,相比之下,球形形状分子很少(图1(a)),其中一个主要的原因是缺乏有效的合成方法.由于分子的功能和性质在很大程度上受其空间形状和构型的影响,因此扩展化学形状空间,研究化合物不同分子形状对药效的影响在药物研发中具有重要意义.