包载马钱子碱聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒处方工艺优化及其特性研究

• 作者: 管庆霞 夏昭睿 王艳宏 张雪 李伟男 杨志欣 王锐 李秀岩 冯宇飞
• 来源期刊: 中草药
• 关键词: 马钱子碱 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米粒 沉淀法 单因素考察法 星点设计-效应面法 体外释放 Higuchi方程 缓释作用
• 年，卷（期）: 2021,（4）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺|Pharmaceutics and Technology
• 页码范围: 951-961
• 页数: 11页
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.007

摘要

目的 对包载马钱子碱(brucine)聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA](B-PLGA)纳米粒进行处方与工艺优化.方法 采用沉淀法制备B-PLGA纳米粒,以平均粒径、多分散系数(PDI)、Zeta电位、包封率和载药量为评价指标,采用单因素考察法结合星点设计-效应面法(CCD-RSM)筛选B-PLGA纳米粒的最优处方,并将最优处方进行表征及体外释放实验.结果 最优处方选择丙酮作为有机溶剂,泊洛沙姆188(F68)作为稳定剂,超声时间为1 min,磁力搅拌速度为900r/min,磁力搅拌时间为30 min,F68用量为0.35％,载体用量为25 mg,药物用量为1.0 mg,有机相与水相的比为0.54.所制得的B-PLGA纳米粒为淡蓝色乳光透明液体,粒径为(97.12±4.23)nm,PDI为0.098±0.035,Zeta电位为(-27.30±0.31)mV,包封率为(69.24±1.42)％,载药量为(2.65±0.03)％.通过表征,纳米粒形态完整,通过体外释放实验得知,纳米粒体外释放拟合符合Higuchi方程.结论 星点设计-效应面法可用于包载马钱子碱PLGA纳米粒处方与工艺优化,且优化后的纳米粒具有缓释作用.