延胡索乙素聚乳酸纳米粒的制备及其体内药动学研究

• 作者: 荆玲 范炎峰 邹梦梦 刘宽浩
• 来源期刊: 中成药
• 关键词: 延胡索乙素 聚乳酸纳米粒 制备 体内药动学 改良的自乳化溶剂挥发法 HPLC
• 年，卷（期）: 2021,（3）
• 所属期刊栏目: 制剂
• 页码范围: 579-584
• 页数: 6页
• 分类号: R944
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-1528.2021.03.003

摘要

目的 制备延胡索乙素聚乳酸纳米粒,并考察其体内药动学.方法 改良的自乳化溶剂挥发法制备聚乳酸纳米粒,测定平均粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外释药,透射电镜观察形态.大鼠随机分为2组,分别灌胃给予延胡索乙素及其聚乳酸纳米粒0.5％CMC-Na 混悬液(20mg/kg),于0、0.25、0.5、1、2.0、2.5、3、4、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定延胡索乙素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 所得纳米粒呈球形,平均粒径为(176.18±5.21)nm,Zeta 电位为(-11.1±1.5)mV,包封率为(76.64±0.23)％,载药量为(5.01±0.12)％,36 h内累积释放度低于30％,释药过程符合Weibull模型(r = 0.988 4).与原料药比较,聚乳酸纳米粒tmax、t1/2延长(P＜0.05,P＜0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P＜0.01),相对生物利用度增加至2.41倍.结论 聚乳酸纳米粒可促进延胡索乙素体内吸收,改善其口服生物利用度.