基于NaCl重吸收抑制作用的石韦利尿活性成分筛选

• 作者: 隋怡 滕明刚 罗国勇 柴慧芳 龙毅 杨武德
• 来源期刊: 中草药
• 关键词: 活性筛选 利尿 石韦 绿原酸甲酯 重吸收
• 年，卷（期）: 2021,（4）
• 所属期刊栏目: 药理与临床|Pharmacological Studies and Clinical Observations
• 页码范围: 1026-1030
• 页数: 5页
• 分类号: R285.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.015

摘要

目的 建立基于抑制NaCl重吸收作用的利尿药物体外筛选模型,研究21个从石韦中分离的化合物的利尿活性,并通过体内实验进行验证.方法 采用犬肾小管上皮细胞MDCK对石韦中21个化合物进行体外利尿活性筛选,确定NaCl体外转运实验的最佳NaCl剂量;将MDCK细胞接种于Transwell小室内,设置对照组、石韦化合物(100 μnol/L)组、氢氯噻嗪(100μmol/L)组,给药孵育24 h后,加入NaCI溶液(15mg/mL),于30 min、2 h、4 h分别取Transwell下室培养液,检测Cl-和Na+吸光度.昆明小鼠随机分为对照组、绿原酸甲酯(10 mg/kg)组、山柰酚(10 mg/kg)组、氢氯噻嗪(10 mg/kg)组,给予药物干预5d后,检测各组小鼠5h内的尿量.结果 与对照组比较,加入NaCl 30 min,氢氯噻嗪组MDCK细胞Cl-和Na+水平显著降低(P＜0.05),绿原酸甲酯组MDCK细胞Na+水平显著降低(P＜0.05);加入NaCl 2 h,绿原酸甲酯组MDCK细胞Cl-水平显著降低(P＜0.05).与对照组比较,绿原酸甲酯组和氢氯噻嗪组小鼠给药后5h内的总尿量显著增加(P＜0.05);氢氯噻嗪组和绿原酸甲酯组小鼠尿量峰值分别为给药后1.5、2.5 h,随后尿量均呈下降趋势.结论 绿原酸甲酯可抑制肾小管氯化钠转运,对小鼠具有利尿作用,是石韦中的利尿活性成分.