连续流动电化学促进的Aza-Wacker环化反应

• 作者: 彭西超 冯鹏举
• 来源期刊: 有机化学
• 年，卷（期）: 2021,（7）
• 所属期刊栏目: 亮点述评|HIGHLIGHTS
• 页码范围: 2918-2919
• 页数: 2页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc202100051

摘要

饱和N-杂环结构片段广泛存在于各类天然产物和生物活性物质中,且有研究表明提高小分子药物的饱和度有益于改善其临床表现[1].鉴于此,饱和N-杂环化合物的合成受到化学家的广泛关注.在众多饱和N-杂环合成的方法中,Aza-Wacker环化反应显示出独特的优越性,这类反应以胺作为亲核试剂,合成具有烯烃支链的饱和氮杂环分子,产物可方便地进行多样化衍生.经过一段时间的发展,这类反应能够在催化量钯试剂及氧气为氧化剂的条件下完成[2].该反应需要经过氨钯化历程生成产物,该步骤具有可逆性,且受烯烃位阻效应影响,致使一些多取代烯烃的Aza-Wacker环化反应仍具有很大挑战.发展无贵金属试剂、无化学氧化剂条件下的Aza-Wacker环化反应则有利于立足新机理,拓展反应底物的实用范围,同时能有效降低反应成本,发展绿色合成化学[3].