含三氟甲基吡啶结构的酰胺类衍生物的合成、表征及生物活性研究

• 作者: 何凤 郭声鑫 代阿丽 张仁凤 吴剑
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 三氟甲基吡啶 酰胺衍生物 合成 抗细菌活性 杀虫活性
• 年，卷（期）: 2021,（8）
• 所属期刊栏目: 研究简报|REVIEWS
• 页码范围: 3303-3311
• 页数: 9页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc202101045

摘要

合成了一系列含三氟甲基吡啶结构的酰胺衍生物,并测试了它们对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv.oryzae)、柑橘溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis pv.citri)、烟草青枯病菌(Ralstonia solanacearum)的体外抑菌活性和对小菜蛾(Plutella xylostella)的杀虫活性.结果 表明,部分化合物表现出优异的抑菌活性.如2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-N-(4-氟-2-甲基苯基)乙酰胺(6d)对水稻白叶枯病菌的EC50值为54.1 mg·L-1,低于叶枯唑(EC50=59.6 mg·L-1)和噻菌酮(EC50=86.3 mg-L-1).2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-N-(4-氟-3(三氟甲基)苯基)乙酰胺(6h)和2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-N-(5,6-二氯吡啶-3-基)乙酰胺(6z)对柑橘溃疡病菌的抑制活性(EC50值为51.2和60.7 mg·L-1)均高于商品药剂叶枯唑(EC50=76.3 mg·L-1)和噻菌酮(EC50=101.7 mg·L-1).N-(2-氯-4-氟苯基)-2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙酰胺(6e)对烟草青枯病菌的抑菌活性略高于噻菌酮(EC50=79.0 mg·L-1),EC50值为74.9 mg·L-1.此外,化合物6e和2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-N-(3-异丙基苯基)乙酰胺(6k)在浓度为500 mg·L-1时表现出中等程度的杀小菜蛾活性.