他达拉非片的制备及体内外释放的研究

• 作者: 孙钦勇 冯中 张朝 杜丽平 张贵民
• 来源期刊: 中南药学
• 关键词: 他达拉非片 处方优化 体外溶出 体内外释放
• 年，卷（期）: 2021,（7）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1324-1329
• 页数: 6页
• 分类号: R45
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2021.07.011

摘要

目的 选取CIALIS作为参比制剂,通过Box-Behnken design软件对他达拉非片自制片的处方进行优化.方法 以溶出率和溶出曲线相似因子(f2)为评价指标,筛选他达拉非片辅料一水乳糖与羟丙基纤维素的比例、原料药的粒径和十二烷基硫酸钠在处方中的最佳配比;进一步研究自制片与CIALIS片在Beagle犬体内的药动学特征.结果 当一水乳糖:羟丙基纤维素为30:1,原料药粒径为4.5μm,十二烷基硫酸钠用量为0.26％时,得到自制片与参比制剂溶出率f2最接近;口服药物后Beagle犬体内的药动学参数:自制片Cmax为(100.24±10.20)ng·mL-1,tmax为(1.86±0.23)h,参比制剂Cmax为(102.36±7.32)ng·mL-1,tmax为(1.71±0.26)h,二者基本一致.自制片AUC0～t、AUC0～∞、Cmax的90％CI均在80％～125％,两制剂间tmax的差异无统计学意义(P>0.05).结论 自制片与参比制剂在体内外释放基本一致,该工艺适用于他达拉非片的制备.