共载HBx-siRNA与五味子油阳离子脂质体纳米粒的制备及其对乙型肝炎体外药效学研究

• 作者: 王锐 李娅兰 李建月 杨婧
• 来源期刊: 中草药
• 关键词: 小干扰RNA 五味子油 阳离子脂质体 纳米粒 乙型肝炎 星点设计-效应面法 MTT法 ELISA法
• 年，卷（期）: 2021,（15）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺|Pharmaceutics and Technology
• 页码范围: 4519-4527
• 页数: 9页
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.15.009

摘要

目的 利用脂质体可以共载水溶性物质和油溶性物质的特点,制备共载HBx-siRNA与五味子油阳离子脂质体纳米粒,并进行制备工艺优化以及体外抑制乙型肝炎的药效学研究.方法 采用单因素考察和星点设计-效应面法,优化共载HBx-siRNA与五味子油阳离子脂质体纳米粒的制备工艺,采用电位粒径仪测定其粒径和电位,透射电子显微镜(TEM)观察其形态.通过MTT比色法、细胞划痕实验、细胞摄取实验、ELISA法检测乙肝核心抗原(HBeAg)和乙肝表面抗原(HBsAg)表达水平等实验进行体外药效学研究.结果 确定最佳工艺为(2,3-二油氧基-丙基)三甲基氯乙铵(DOTAP)与胆固醇的质量比为3∶1,五味子油与脂质体的质量比为1∶5,旋蒸温度30℃,超声时间70 min,包封率可达84.08％,测得粒径为(134.000±0.035) nm,Zeta电位为(44.000±0.027) mV,形状呈不规则的圆形.体外药效学实验表明,共载HBx-siRNA与五味子油阳离子脂质体纳米粒体外抑制乙型肝炎的效果显著.结论 成功制备了新型脂质体纳米给药系统.体外药效学实验表明五味子油具有较好的协同HBx-siRNA抑制乙型肝炎的作用.