基于偏头痛药效优化青花椒超临界提取物热熔压敏胶贴剂的成型工艺及其安全性评价

• 作者: 袁瑞芳 杨金辉 章津铭 贺亚男 任涵 张定堃 杨明
• 来源期刊: 中草药
• 关键词: 青花椒 超临界提取部位 热熔压敏胶 贴剂 偏头痛 成型工艺 安全性评价 Box-Behnken设计-响应面法 急性毒性 皮肤刺激性 皮肤过敏性
• 年，卷（期）: 2021,（13）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺|Pharmaceutics and Technology
• 页码范围: 3841-3851
• 页数: 11页
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.13.008

摘要

目的 基于偏头痛药效研究优化青花椒超临界提取部位热熔压敏胶贴剂成形工艺,并对贴剂安全性进行评价.方法 以均匀性、涂展性、渗布程度、皮肤追随性、剥离性、反复揭贴性、残留量等感官评价及初黏力、持黏力、剥离强度为指标,采用单因素试验与Box-Behnken设计-响应面法对热熔压敏胶基质配比进行筛选;采用在体动物评价法,以硝酸甘油型偏头痛大鼠挠头次数为指标筛选贴剂载药量;另外采用小鼠急性毒性试验、家兔皮肤刺激性试验及豚鼠皮肤过敏性试验评价青花椒超临界提取部位热熔压敏胶贴剂的安全性.结果 热熔压敏胶贴剂的最佳基质处方为苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯(SIS)弹性体-氢化石油树脂-液体石蜡4 ︰ 2 ︰ 5;青花椒超临界提取部位贴剂可明显减少硝酸甘油型偏头痛大鼠的挠头次数,70mg/贴载药量组在30～60 min可将大鼠挠头次数降低81.75％,优选为最佳载药量;该贴剂对小鼠无急性毒性,对新西兰兔完整皮肤和破损皮肤有轻微刺激性,6h内自行消除,对豚鼠无过敏性.结论 该工艺制备的青花椒超临界提取部位热熔压敏胶贴剂感官性能好,黏附力强,且安全有效.