抗帕金森病药雷沙吉兰的合成工艺优化

• 作者: 李杰 赖永莉
• 来源期刊: 山东化工
• 关键词: 帕金森病 雷沙吉兰 工艺优化 合成
• 年，卷（期）: 2021,（10）
• 所属期刊栏目: 科研与开发
• 页码范围: 1-2,7
• 页数: 3页
• 分类号: R914.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1008-021X.2021.10.001

摘要

以1-茚酮(1)为原料,在室温下与盐酸羟胺作用制得2,3-二氢-1H-茚-1-酮肟(2).然后以乙醇作溶剂,经镍铝合金还原制得1-氨基茚满(3),并应用星点设计-响应面法对还原工艺进行了优化.随后再与对甲苯磺酸炔丙酯反应制得N-炔丙基-1-氨基茚满(4).最后经L-酒石酸拆分、甲磺酸成盐得到雷沙吉兰(5).以1为原料计算总收率约为31％.