新型3-O-乙酰-11-酮基-β-乳香酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性

• 作者: 刘茂宇 杨艺辉 王金华 师健友
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: AKBA 氯化 取代 酰胺 合成 CCK8法 抗癌活性
• 年，卷（期）: 2022,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 245-251
• 页数: 6页
• 分类号: O62
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21283

摘要

以3-O-乙酰基-11-酮-β-乳香酸(AKBA)为原料，经过氯化、取代反应，合成了8个新型的AKBA酰胺类衍生物(S137、S151、S179、S184、S443、S634、S667和S673)，其结构经'HNMR和MS(ESI)表征。采用CCK8法测试了目标化合物对人原髓细胞白血病细胞(HL-60)、人结肠癌细胞(HCT116)和非小细胞肺癌细胞(A549)的体外抗肿瘤活性。结果表明∶除S184和S443外，S137、S151、S179、S634、S667、S673对3种细胞株的活性均有一定的抑制作用，其中S137对HL-60和A549的抑制效果较好，IC50分别为1.781和1.763μM.优于AKBA(IC50=16.160和10.900μM);S151对HL60抑制效果最好，IC50为1.255μM，优于AKBA(IC50=16.160μM);S634对HCT116的抑制效果最好，IC550为1.193μM，优于AKBA(IC50=13.020μM)。