西他沙星关键手性中间体5-苄基-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷的动力学拆分新方法

• 作者: 汤朝哲 田芳 王立新
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 西他沙星 手性胺 动力学拆分 热力学拆分 重结晶
• 年，卷（期）: 2022,（4）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 315-319
• 页数: 4页
• 分类号: O62,R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19190

摘要

研究了西他沙星关键手性中间体5-苄基-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷的手性拆分方法，分别研究了热力学拆分和动力学拆分对于不同构型的产物的区分。热力学拆分和动力学拆分均以较高的收率，得到99%对映选择性的产物。并对拆分剂，溶剂，温度，反应时间等影响因素进行了筛选。最终通过动力学拆分，降低了拆分剂的用量，降低了成本，有望实现工业化放大。