非布司他荧光药物分子的合成及体外活性测试

• 作者: 汪绪龙 姜开元 刘洋 杨文宁 隋强
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 非布司他 BODIPY-FL 荧光分子 生物活性 药物合成 黄嘌呤氧化酶
• 年，卷（期）: 2022,（6）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 488-493
• 页数: 5页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21219

摘要

以2-(3-氰基-4-羟基苯基)-4-甲基-1,3-噻唑-5-羧酸乙酯为原料，经水解得到中间体10；以二甲基膦乙酸苄酯为原料，经Witting反应、氢化还原双键、环合及钯/碳催化氢化脱苄基四步反应，得到中间体BODIPY-FL；10与BODIPY-FL缩合得到非布司他荧光药物探针分子，其结构经1H NMR，MS(ESI) 表征。体外生物活性测试结果显示:该荧光探针的IC50为8.3 nM，说明接入荧光基团后探针分子与黄嘌呤氧化酶(XOD)的亲和力略有下降。