一锅法合成B-降胆甾-3,5-二烯-α-氨基磷酸酯及细胞活性研究

• 作者: 陈勇 戚彬彬 刘志平 黄燕敏 甘春芳 崔建国
• 来源期刊: 化工技术与开发
• 学科: 化学
• 关键词: 胆甾醇 氨基磷酸酯 细胞活性
• 年，卷（期）: 2022,（1）
• 所属期刊栏目: 研究与开发|Research and Development
• 页码范围: 6-9
• 页数: 4页
• 分类号: O629.71
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1671-9905.2022.01.002

摘要

从胆甾醇(1)出发,通过臭氧氧化、羟醛缩合等反应,合成了B-降-3,5-二羟基胆甾-6-醛(2),然后采用一锅法,与不同结构的伯胺及亚磷酸二乙酯合成了8个结构新颖的B-降胆甾-3,5-二烯-α-氨基磷酸酯(3a～3h).采用IR、NMR及HR-MS等分析手段进行了结构表征.体外抗肿瘤活性测试结果显示,3a～3h对人体人肝癌细胞(HEPG2)、人鼻咽癌细胞(CNE-2)及宫颈癌细胞株(HeLa)无明显的抑制作用.