一系列新型虫草素衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究

• 作者: 蒋丽娟 曹婷婷 杨诺一 李颖 董林 尹述凡
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 虫草素 衍生物 合成 生物活性研究
• 年，卷（期）: 2022,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文|Original articles
• 页码范围: 55-67
• 页数: 13页
• 分类号: R916
• 语种: 英文

摘要

本研究合成了一系列6位嘌呤环取代苯磺酰胺基团的虫草素衍生物,并对其进行了抗肿瘤活性研究.我们对虫草素衍生物具有抗肿瘤活性的药效结构部分做了初步探讨.在MDA-MB-231和A549细胞的抗增殖活性实验中,苯环上有4-甲基和4-硝基取代基的化合物活性优于先导化合物.然而,在HeLa细胞的抗增殖活性实验中,4-甲氧基苯、2-氧吲哚啉基团化合物和乙烯基的化合物活性比先导化合物表现出更显著的活性.其中,具有4-溴取代基的化合物3e和3f对MDA-MB-231、A549和HeLa细胞的增殖均具有很高的抑制活性,这意味着它具有进一步开发和应用的潜力.