星点设计-效应面法优化负载和厚朴酚的当归多糖-小檗碱聚合物胶束的处方工艺研究

• 作者: 王彬彬 吕白 张琦 王玲钰 张旭 于超 周建文 韩翠艳
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 和厚朴酚 当归多糖 小檗碱 胶束 薄膜水化法 星点设计-效应面法
• 年，卷（期）: 2022,（4）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺|Pharmaceutics and Technology
• 页码范围: 1021-1029
• 页数: 9页
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.008

摘要

目的 通过星点设计-效应面法优化负载和厚朴酚(honokiol,HNK)的当归多糖(Angelica sinensis polysaccharide,ASP)-小檗碱(berberine,Ber)聚合物胶束(ASP-SS-Ber/HNK)的处方工艺并考察其制剂学性质.方法 HPLC法测定HNK的含量;采用薄膜水化法制备ASP-SS-Ber/HNK,在单因素实验的基础上,以粒径、载药量以及包封率为评价指标,对载药比、水化温度和水化时间进行处方工艺筛选,采用星点设计-效应面法进行3因素3水平的实验,分析结果得出最优处方工艺并对其进行验证;使用透射电子显微镜(TEM)和粒径仪观察测定ASP-SS-Ber/HNK形态、平均粒径和ζ电位,通过体外释药对该载药系统进行评价并考察其稳定性.结果 优化得到的ASP-SS-Ber/HNK最佳处方工艺:当归多糖-小檗碱载体(ASP-SS-Ber)与HNK的投药量分别为5.00mg和0.71 mg、水化温度为30℃、水化时间为100 min.采用最优处方制得的负载HNK的胶束制剂对HNK的载药量为(9.22±0.42)％,包封率为(71.77±1.20)％;胶束平均粒径为(44.38±2.95)nm;ζ电位接近于(-10.32±1.26)mV.在含有谷胱甘肽(GSH为10mmol/L)的体外释放介质中72 h累积释放率达到80.2％;12h的吸光度维持在0.29±0.01,连续7d内的粒径稳定在(45.14±0.67)nm,ζ电位稳定在(-10.46±0.60)mV.结论 星点设计-效应面法所建立的模型精度高,可用于ASP-SS-Ber/HNK胶束制剂的处方优化.