荷载JQ1/紫杉醇PLGA纳米粒的制备

• 作者: 刘骞 王沐芳 侯哲 王韶鸿 王慎兴 王鹏 刘芷萱 赵静 郝吉福
• 来源期刊: 山东科学
• 学科: 医学
• 关键词: 紫杉醇 JQ1 PLGA纳米粒 黑色素瘤
• 年，卷（期）: 2022,（2）
• 所属期刊栏目: 药理与毒理|Pharmacology and Toxicology
• 页码范围: 29-35
• 页数: 7页
• 分类号: R944.9
• 语种: 中文
• DOI: 10.3976/j.issn.1002-4026.2022.02.004

摘要

研究荷载JQ1/紫杉醇PLGA纳米粒的制备,并考察其对黑色素瘤细胞表面PD-L1表达情况的影响.采用乳化溶剂蒸发法制备荷载JQ1/紫杉醇的PLGA纳米粒,并对所制备的纳米粒进行粒径、形貌等理化性质表征;尾静脉注射荷载JQ-1/紫杉醇PLGA纳米粒后,考察大鼠体内的药动学参数;以B16黑色素瘤细胞为模型,应用流式细胞术分析PLGA纳米粒对B16细胞表面PD-L1表达情况的影响.结果表明,所制备的PLGA纳米粒平均粒径为210 nm,其外观呈光滑圆球状.大鼠体内单次静脉注射PLGA纳米粒后,呈二室模型分布,紫杉醇与JQ1主要的药动学参数如下:分布相半衰期为0.142 8、0.169 9 h,消除相半衰期为5.27、2.37 h,血药浓度曲线下面积为8.155、3.793(μg·h)/mL,清除率为122.612、131.795 mL/(h·kg),表观分布体积为766.07、396.25 mL/kg.流式分析结果表明经PLGA纳米粒组处理后,可降低B16黑色素瘤细胞表面PD-L1的表达.表明所制备的PLGA纳米粒可作为紫杉醇与JQ1两种药物共递送的传输载体,有望提高免疫治疗肿瘤的效果.