槲皮苷:一种抑制钙调蛋白磷酸酶(CN)的新型免疫抑制剂

• 作者: 王梦奇 柳继琼 佟丽 谢雨菲 陈晖 赵长云 王磊 刘媛媛 高雅丹 张牧 向本琼 魏群
• 来源期刊: 生物化学与生物物理进展
• 学科: 生物学
• 关键词: 槲皮苷 钙调神经磷酸酶 免疫 CN-NFAT信号通路 相互作用
• 年，卷（期）: 2022,（1）
• 所属期刊栏目: 药物研发|Drug R&D
• 页码范围: 219-232
• 页数: 14页
• 分类号: Q2|Q5
• 语种: 中文
• DOI: 10.16476/j.pibb.2021.0381

摘要

目的 以钙调蛋白磷酸酶(CN)为靶酶,从中草药中寻找高效、低毒的免疫抑制剂.方法 以CN为靶点,筛选并分离能够抑制其活性的天然化合物.在细胞和动物水平评价该化合物的免疫抑制效果及毒副作用,并通过荧光猝灭、分子对接、免疫印迹、双荧光素酶报告基因、实时定量PCR等实验探究天然化合物与CN的作用机理及可能的免疫抑制作用机制.结果 槲皮苷在体外和细胞内均能抑制CN的活性,并且能够有效抑制小鼠脾细胞的增殖,缓解小鼠迟发超敏反应.毒理研究结果显示,槲皮苷对实验小鼠无急性毒性,且毒副作用很小.荧光猝灭实验和分子对接分析表明,槲皮苷可能与CN上的两个位点相结合,并通过CN-NFAT通路参与调节免疫反应.结论 通过筛选获得了新型CN抑制剂槲皮苷.槲皮苷具有成为新型低毒免疫抑制剂的潜在可能.