一锅两步策略高效合成3-芳基-4-(芳硫基)-1H-吡唑-5-胺衍生物

• 作者: 冯易浇 何静 韦玥婷 汤婷 李春天 刘平
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 一锅两步 1H-吡唑-5-胺 环化 亚磺酰化
• 年，卷（期）: 2022,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文|ARTICLES
• 页码范围: 226-234
• 页数: 9页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc202107045

摘要

建立了3-氧代-3-芳基丙腈、肼基甲酸甲酯(或水合肼)和芳基磺酰肼的一锅两步反应.在I2和N-碘代丁二酰亚胺(NIS)的作用下,通过环化、磺基化和脱酯基化反应构建了一系列3-芳基-4-(芳硫基)-1H-吡唑-5-胺化合物.该方法具有良好的原子经济性、温和的反应条件、广泛的底物适用范围和克级规模的合成.此外,还对3-芳基-4-(芳硫基)-1H-吡唑-5-胺产物的进一步转化进行了研究.