槲皮素-3-O-丙基衍生物的合成及生物活性

• 作者: 冯爽 李阳杰 刁冉冉 王昭阳 冯亚莉 颜子童 翟广玉
• 来源期刊: 化学通报（印刷版）
• 关键词: 黄酮 槲皮素 衍生物 抗肿瘤
• 年，卷（期）: 2022,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 470-479
• 页数: 10页
• 语种: 中文

摘要

槲皮素是具有丰富生物活性的黄酮类化合物,药理活性显著.本文以槲皮素为先导物,选择性对C环3位羟基进行修饰,以廉价的芦丁为原料,经苄基保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到28个未见文献报道的槲皮素-3-O-丙基衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR、ESI-MS进行确证.采用MTT法考察了所合成化合物对人食管鳞癌(EC109)、人胃癌(HGC27)、人乳腺癌(MCF-7)、小鼠黑色素瘤(B16-F10)的增殖抑制作用.结果显示,通过化学方法对槲皮素结构进行修饰后,其体外抗肿瘤活性增强.其中,化合物 F3(IC50=5.23±0.37μmol/L)、F5(IC50=2.63±0.09μmol/L)对小鼠黑色素瘤(B16-F10)抑制作用比5-氟尿嘧啶(IC50=14.38±0.27μmol/L)好,值得进一步研究.