吴茱萸碱纳米结构脂质载体处方优化和SD大鼠体内口服药动学研究

• 作者: 董丹丹 焦红军 郝海军 范明松
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 吴茱萸碱 纳米结构脂质载体 Box-Behnken响应面法 缓释 药动学 相对生物利用度 透析法 Weibull模型
• 年，卷（期）: 2022,（1）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺|Pharmaceutics and Technology
• 页码范围: 60-70
• 页数: 11页
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.009

摘要

目的 优化吴茱萸碱纳米结构脂质载体(evodiamine nanostructured lipid carriers,Evo-NLC)处方,研究SD大鼠体内口服药动学特征.方法 高压均质法制备Evo-NLC.单因素考察结合Box-Behnken响应面法优化Evo-NLC处方并进行表征,透析法考察体外释药情况.按照100 mg/kg剂量ig后采血,HPLC法测定血药浓度,计算吴茱萸碱和Evo-NLC的主要药动学参数.结果 制备的Evo-NLC外观为淡蓝色乳光的透明液体.最佳处方为吴茱萸碱用量为64.13 mg,固-液脂质比为4.34:1,表面活性剂用量为1.15％.测得Evo-NLC平均包封率为(87.84±1.62)％,平均粒径为(152.62±9.43)nm,Zeta电位为(-36.67±1.93)mV,载药量为(5.96±0.22)％.体外释药过程符合Weibull模型lnln[1/(1-Mt/M∞)]=0.5144 lnt-1.3112.口服药动学结果显示,与吴茱萸碱原料药相比,Evo-NLC的口服相对生物利用度提高至4.47倍.结论 Box-Behnken响应面法所建立的模型可用于Evo-NLC处方优化,Evo-NLC有效提高了吴茱萸碱的相对口服吸收生物利用度.