小檗碱C(9)位硫辛酸酯类化合物的合成及量子化学计算研究

• 作者: 李博洋 闵清 王刚 邵开元 胡文祥
• 来源期刊: 化学通报（印刷版）
• 关键词: 小檗碱C(9)结构修饰 量子化学计算 降糖抗氧化
• 年，卷（期）: 2022,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 235-240
• 页数: 6页
• 语种: 中文

摘要

现代医学研究证实,小檗碱具有显著的降糖活性和临床安全性.目前,临床应用的降糖药物能够有效控制血糖,但使用不方便,副作用的问题难以避免,且对胰岛素分泌不足、胰岛素抵抗等问题研究少之甚少.本文以小檗碱为先导化合物,对其C(9)位进行结构修饰,并在相应的位点引入具有抗氧化作用的硫辛酸,合成了小檗碱C(9)位硫辛酸酯及其类似物,希望能够得到一种具有双功能双位点的新型降糖药物,达到修复和改善胰岛功能的目的 .中间体9-O-取代基类BBR的合成是反应中关键一步,通过量子化学计算比较了三种试剂1,2-二溴乙烷、2-溴乙醇、环氧乙烷的亲电反应能力,为后续中间体的合成工艺提供初步理论依据.