人胎盘ATP结合盒转运蛋白对格列本脲胎盘转运的影响

• 作者: 黄桦 王晶晶 李骞 张峻
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 格列本脲 人胎盘体外循环灌注模型 ABC转运蛋白 P-糖蛋白 乳腺癌耐药蛋白 多药耐药相关蛋白
• 年，卷（期）: 2022,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 31-34
• 页数: 4页
• 分类号: R943
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2022.01.006

摘要

目的 研究成熟胎盘ATP结合盒转运蛋白对格列本脲胎盘透过率的影响.方法 建立人胎盘体外循环灌注模型40例,分为4组(n=10),分别用格列本脲、格列本脲和维拉帕米(PGP抑制剂组)、格列本脲和尼卡地平(BCRP抑制剂组)、格列本脲和吲哚美辛(MRPs抑制剂组)循环灌注3 h,计算各组格列本脲的胎盘透过率和清除指数.结果 3 h循环结束后,4组格列本脲的平均胎盘透过率分别为(0.78±0.66)％、(2.17±0.90)％、(1.45±0.70)％、(3.65±2.10)％,与格列本脲组相比,加入抑制剂后各组格列本脲胎盘透过率均有增加(P<0.05),MRPs抑制剂组透过率高于PGP抑制剂组和BCRP抑制剂组(P<0.05);4组格列本脲相对透过率分别为(0.03±0.02)、(0.08±0.04)、(0.05±0.02)、(0.13±0.05),PGP抑制剂组和MRPs抑制剂组的清除指数均高于格列本脲组(P<0.05),且MRPs抑制剂组高于PGP抑制剂组(P<0.05).结论 PGP、BCRP、MRPs抑制剂均不同程度地参与了格列本脲的胎盘转运,其中,MRPs抑制剂的影响可能更为显著.