老年痴呆症药物石杉碱甲类似物研究V.光学活性(-)-1-甲基石杉碱甲的合成

• 作者: 何煦昌 王斌 白东鲁
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 石杉碱甲 乙酰胆碱酯酶抑制剂 阿尔茨海默症
• 年，卷（期）: 1999,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 434-438
• 页数: 5页
• 分类号: R9
• 字数: 3434字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.1999.06.008

摘要

目的:光学活性(-)-1-甲基石杉碱甲的合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究.方法:从光学纯的(5S,9R)-5出发,经Wittig反应和双键异构化得化合物6.用三甲基氯硅烷和碘化钠选择性脱保护得吡啶酮7后,用甲醇钠和碘甲烷选择性N-甲基化得8,经酯水解、Curtius重排和脱保护合成了光学活性1位氮上甲基取代的石杉碱甲类似物11.结果:类似物11的乙酰胆碱酯酶抑制活性低于石杉碱甲.结论:1-甲基能影响类似物11和蛋白活性之间形成氢键的作用,因此降低其抑制活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王斌	中国科学院上海药物研究所	325	6645	42.0	69.0
2	何煦昌	中国科学院上海药物研究所	10	98	6.0	9.0
3	白东鲁	中国科学院上海药物研究所	18	298	8.0	17.0