爱普列特正常人体药代动力学研究

• 作者: 李华 李天云 李家泰 王婉青 郑直 金杰
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 爱普列特 药代动力学 单次给药药代动力学 连续给药药代动力学 HPLC
• 年，卷（期）: 2000,（6）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 424-428
• 页数: 5页
• 分类号: R9*
• 字数: 3784字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-6821.2000.06.006

摘要

目的：研究爱普列特单次和连续给药的药代动力学。方法：在单次给药试验中，按照拉丁方设计，进行了9名受试者口服5,10,20mg爱普列特的药代动力学研究，在连续给药试验中，8名受试者每次口服爱普列特5mg q12h 连续8d。用HPLC法测定血清、尿液、粪便(仅10mg组)中的药物浓度。结果：单次给药计算所得主要药代动力学参数分别为: Cmax=0.103±0.019mg·L-1, 0.171±0.037mg·L-1, 0.345±0.047mg·L-1；T1/2β=7.511±2.073h, 7.299±1.555h, 7.589±2.459h; AUC=1.327±0.513mg·h·L-1, 2.417±0.574mg·h·L-1, 4.914±1.327mg·h·L-1; V(c)/F= 31.77±5.90L, 37.89±7.44L, 32.84±11.36L；Tpeak=3.677±1.336h, 3.871±0.831h, 3.861±0.657h。3个剂量组24h内原型药物在尿中累积排泄量分别为0.33±0.07%, 0.26±0.14%, 0.23±0.12% 。10mg剂量组24h内原型药物在粪便中排泄率平均为19％。爱普列特蛋白结合率为97.0％。连续给药试验中，受试者血药浓度于第6天达到稳态。结论：单次给药结果显示爱普列特具有剂量无关的药代动力学特性。连续给药结果显示，在试验期间，爱普列特可以达到稳态。尿和粪便中的回收率表明肾脏不是原形药的主要排泄途径，爱普列特在体内可能主要经过代谢消除。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李华	北京大学临床药理研究所	37	267	10.0	15.0
2	李家泰	北京大学临床药理研究所	43	685	14.0	25.0
3	金杰	北京大学泌尿研究所	49	332	11.0	16.0
4	李天云	北京大学临床药理研究所	18	172	8.0	13.0
5	郑直	北京大学临床药理研究所	7	23	3.0	4.0
6	王婉青	北京大学临床药理研究所	3	17	2.0	3.0