一种非肽CCK拮抗剂的设计和合成

• 作者: Joseph P.Konopelski 魏运洋
• 来源期刊: 南京理工大学学报(自然科学版)
• 学科: 化学
• 关键词: 药物化学,有机合成,天冬氨酰胺 缩胆囊素,缩合反应
• 年，卷（期）: 2000,（2）
• 页码范围: 177-180
• 页数: 4页
• 分类号: O629.7
• 字数: 2118字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-9830.2000.02.020

摘要

缩胆囊素是肽类激素,在消化道和神经传导方面起重要作用.许多非肽类物质与缩胆囊素受体也有很强的亲合力,成为人们感兴趣的研究课题.该文用四氢嘧啶酮环系替代吡咯环,设计合成了非肽缩胆囊素拮抗剂(+)RP66803的类似物.合成反应以天冬酰胺叔丁酯为起始原料,先与苯甲醛形成亚胺,再与甘氨酸酰氯发生环化缩合,生成中间体3-苯基-4-氨甲基羰基-5-叔丁氧羰基四氢嘧啶酮,最后与间甲苯异氰酸酯反应,即得目标产物.以天冬酰胺叔丁酯计总收率为42%.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	魏运洋	南京理工大学化工学院	52	538	13.0	20.0