1-(2,6-二甲氧基)-2-(3,4-二甲基苯乙氨基)丙烷盐酸盐(DDPH)拮抗α1肾上腺素受体的特性

• 作者: 吕志珍 夏霖 张幼怡 韩启德
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: α1肾上腺素受体 拮抗剂 1-(2,6-二甲氧基)-2-(3,4-二甲基苯乙氨基)丙烷盐酸盐
• 年，卷（期）: 2000,（10）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 739-742
• 页数: 4页
• 分类号: R962|R972.4
• 字数: 3494字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2000.10.005

摘要

目的研究DDPH对α1-肾上腺素受体(α1-AR)及其亚型的拮抗作用.方法放射配体结合实验和离体血管收缩功能实验.结果 DDPH对125I-BE2254与大鼠脑皮质和脾脏α1-AR结合呈竞争性拮抗作用.pKI值在两者间无显著性差别, Hill系数均接近于1.0.在分别稳定表达α1A,α1B或α1D-AR的克隆HEK293细胞中,其拮抗的pKI值α1A和α1D比α1B-AR高约2倍,Hill系数均接近于1.0.并拮抗去甲肾上腺素(NE)介导大鼠主动脉,肾动脉和脾脏收缩的pA2值,在三者间无显著差别,斜率接近1.0.结论 DDPH对α1-AR有竞争性拮抗作用,但其作用对α1-AR亚型无选择性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	韩启德	北京医科大学第三医院血管医学研究所	15	64	4.0	7.0
2	夏霖	中国药科大学有机化学教研室	33	169	6.0	11.0
3	张幼怡	北京医科大学第三医院血管医学研究所	10	12	2.0	3.0
4	吕志珍	北京医科大学第三医院血管医学研究所	5	9	2.0	3.0