pH对β-内酰胺酶抑制剂抑酶作用的影响

• 作者: 朱卫民 钱元恕
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 酶抑制剂 pH值 抑酶作用
• 年，卷（期）: 2000,（5）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 368-370,381
• 页数: 4页
• 分类号: R963
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8689.2000.05.014

摘要

选择舒巴坦(sulbactam)和克拉维酸(clavulanic acid)为研究对象,考察在不同pH条件下(6.0、7.0、8.0)两者对三种β-内酰胺酶(TEM-2、SHV-1、OXA-3)抑酶作用的变化.结果表明,克拉维酸对三种酶的抑制效力均较好,舒巴坦对OXA-3酶的抑制效力远较其它两种酶差,且舒巴坦对pH的敏感性强于克拉维酸,其在不同pH条件下的抑制效力差异较大,说明克拉维酸的抑酶效力在不同pH条件下较舒巴坦稳定.但总体上两者在低pH条件下的抑酶效力均低于高pH时.另外,从时间进程上看,舒巴坦和克拉维酸的抑制作用具有时间依赖性,酶与抑制剂预先行短时间孵育能增强抑制效力,但进一步延长孵育时间反而可使抑制效力降低.对以上酶抑制剂的pH依赖性和时间依赖性用反应旁路假说进行了分析讨论.试验结果提示在β-内酰胺酶的研究开发过程中应充分考虑其以上性质的临床意义.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	朱卫民		28	317	9.0	17.0
2	钱元恕		19	170	8.0	12.0