β-内酰胺酶抑制剂高通量筛选模型的建立

• 作者: 张序磊 汪辉 王斯文 石功名 郭欣 陈向东
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 高通量筛选(HTS) β-内酰胺酶 抑制剂 半数抑制浓度(IC50)
• 年，卷（期）: 2013,（2）
• 所属期刊栏目: 微生物药物筛选
• 页码范围: 102-105
• 页数: 4页
• 分类号: R978
• 语种: 中文

摘要

目的 建立β-内酰胺酶抑制剂的高通量筛选模型.方法 从产β-内酰胺酶菌株中提取酶液,以硝噻吩为底物,三唑巴坦作为酶抑制剂,通过检测反应体系吸光度的变化,来判断酶促反应的进行情况以及酶抑制剂的效果,建立384微孔板的高通量筛选模型,优化反应条件并对此模型进行评价.用此模型对7360个化合物组成的随机库进行筛选.结果 确定反应体系条件为:最佳测定波长为482nm,反应温度为30℃,选取15min时间点检测,底物硝噻吩终浓度为0.1mmol/L,评价指标Z’因子在0.8～0.9范围内,表明此模型可以用于高通量筛选.基于此模型初筛出65个有抑制活性的化合物.结论 建立的β-内酰胺酶抑制剂高通量筛选模型具有快速、稳定和微量的特点,是寻找和发现有潜在活性的β-内酰胺酶抑制剂的有效手段.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	汪辉	中国药科大学生命科学与技术学院	38	98	6.0	8.0
2	陈向东	中国药科大学生命科学与技术学院	42	230	9.0	14.0
3	石功名	中国药科大学生命科学与技术学院	5	19	3.0	4.0
4	王斯文	中国药科大学生命科学与技术学院	4	9	2.0	3.0
5	郭欣	中国药科大学生命科学与技术学院	5	94	3.0	5.0
6	张序磊	中国药科大学生命科学与技术学院	4	10	2.0	3.0