白介素-1β转化酶抑制剂的高通量筛选

• 作者: 张华 李韶菁 杨更亮 苏培瑜 路新华
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 白介素-1β转化酶 白介素-1β转化酶抑制剂 高通量筛选 纯化
• 年，卷（期）: 2011,（5）
• 所属期刊栏目: 微生物药物筛选
• 页码范围: 346-350
• 分类号: R965.1
• 语种: 中文

摘要

目的 筛选具有白介素-1β转化酶(ICE)抑制活性的化合物.方法 通过体外克隆ICE原酶全长基因、质粒原核表达及蛋白纯化等方式,应用酶与特异性底物的荧光反应,建立ICE抑制剂高通量筛选平台:通过紫外、质谱及核磁等理化数据分析对所筛选的化合物进行结构鉴定,同时进行了初步的药理毒理学活性验证.结果 筛选得到1种具有较强ICE抑制活性的化合物LX1986,该化合物与已知化合物棕曲菌素D(Aspochalasin D)结构相同.结论 LX1986为活性较强的微生物来源ICE抑制剂,其抑制活性为首次报道.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨更亮	河北大学药学院	160	1599	22.0	33.0
2	路新华	华北制药集团新药研发公司微生物药物国家工程研究中心	15	195	4.0	13.0
3	张华	华北制药集团新药研发公司微生物药物国家工程研究中心	21	197	9.0	13.0
4	李韶菁	中国中医科学院中药研究所	26	231	10.0	14.0
5	苏培瑜	河北大学药学院	1	5	1.0	1.0