胰岛素聚酯微粒的制备及大鼠体内药效学研究

• 作者: 张强 李玉珍 顾忠伟 马利敏
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: ε-己内酯-D,L-丙交酯嵌段共聚物 微粒 胰岛素 降血糖作用
• 年，卷（期）: 2000,（11）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 850-853
• 页数: 4页
• 分类号: TQ460.6|R965.1
• 字数: 3636字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2000.11.014

摘要

目的探讨利用一种新型聚酯材料-ε-己内酯-D,L-丙交酯嵌段共聚物(PCLA)制备微粒型药物载体的可能性.方法通过双乳化溶剂蒸发技术制备ε-己内酯-D,L-丙交酯嵌段共聚物微粒(PCLA-MP),用扫描电镜观察其形态,粒径分析仪(particle analyser)测定粒径;以胰岛素(INS)为模型药物,制备胰岛素聚酯微粒(INS-PCLA-MP);建立了测定INS包封率的HPLC方法;INS抗体捕捉实验考察PCLA-MP载药机理;以pH 7.4的磷酸盐缓冲液为介质,探讨INS-PCLA-MP体外释药特性;建立了药物致大鼠糖尿病模型,通过葡萄糖氧化酶法(GOD-PAP)测定血糖值来评价INS-PCLA-MP经皮下给药后的降血糖作用;以INS-SOL为对照,计算药理相对生物利用度.结果制备的微粒大小均匀,表面光滑圆整,平均粒径1.9 μm;INS的包封率为76.46%;抗体捕捉实验证实,被包封的INS中只有小部分(18.25%)分布在MP的表面;INS-PCLA-MP的体外释放曲线包括突释相及随后的缓慢释放相;药效学研究表明,12 u.kg-1的INS-PCLA-MP经糖尿病大鼠皮下给药后具有明显的降血糖作用,药理相对生物利用度为132.95%.结论 PCLA嵌段共聚物作为药物输送系统的载体材料有着良好的前景,PCLA-MP有可能成为一种新型的药物载体.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张强	北京医科大学药学院药剂研究室	17	205	10.0	14.0
2	顾忠伟	国家计划生育委员会科学技术研究所	8	394	4.0	8.0
3	李玉珍	北京医科大学人民医院药剂科	10	67	4.0	8.0
4	马利敏	北京医科大学人民医院药剂科	1	19	1.0	1.0