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胰岛素聚酯微粒的制备及大鼠体内药效学研究
胰岛素聚酯微粒的制备及大鼠体内药效学研究
作者:
张强
李玉珍
顾忠伟
马利敏
基本信息来源于合作网站,原文需代理用户跳转至来源网站获取
ε-己内酯-D,L-丙交酯嵌段共聚物
微粒
胰岛素
降血糖作用
摘要:
目的探讨利用一种新型聚酯材料-ε-己内酯-D,L-丙交酯嵌段共聚物(PCLA)制备微粒型药物载体的可能性.方法通过双乳化溶剂蒸发技术制备ε-己内酯-D,L-丙交酯嵌段共聚物微粒(PCLA-MP),用扫描电镜观察其形态,粒径分析仪(particle analyser)测定粒径;以胰岛素(INS)为模型药物,制备胰岛素聚酯微粒(INS-PCLA-MP);建立了测定INS包封率的HPLC方法;INS抗体捕捉实验考察PCLA-MP载药机理;以pH 7.4的磷酸盐缓冲液为介质,探讨INS-PCLA-MP体外释药特性;建立了药物致大鼠糖尿病模型,通过葡萄糖氧化酶法(GOD-PAP)测定血糖值来评价INS-PCLA-MP经皮下给药后的降血糖作用;以INS-SOL为对照,计算药理相对生物利用度.结果制备的微粒大小均匀,表面光滑圆整,平均粒径1.9 μm;INS的包封率为76.46%;抗体捕捉实验证实,被包封的INS中只有小部分(18.25%)分布在MP的表面;INS-PCLA-MP的体外释放曲线包括突释相及随后的缓慢释放相;药效学研究表明,12 u.kg-1的INS-PCLA-MP经糖尿病大鼠皮下给药后具有明显的降血糖作用,药理相对生物利用度为132.95%.结论 PCLA嵌段共聚物作为药物输送系统的载体材料有着良好的前景,PCLA-MP有可能成为一种新型的药物载体.
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文献信息
篇名
胰岛素聚酯微粒的制备及大鼠体内药效学研究
来源期刊
药学学报
学科
医学
关键词
ε-己内酯-D,L-丙交酯嵌段共聚物
微粒
胰岛素
降血糖作用
年,卷(期)
2000,(11)
所属期刊栏目
研究论文
研究方向
页码范围
850-853
页数
4页
分类号
TQ460.6|R965.1
字数
3636字
语种
英文
DOI
10.3321/j.issn:0513-4870.2000.11.014
五维指标
作者信息
序号
姓名
单位
发文数
被引次数
H指数
G指数
1
张强
北京医科大学药学院药剂研究室
17
205
10.0
14.0
2
顾忠伟
国家计划生育委员会科学技术研究所
8
394
4.0
8.0
3
李玉珍
北京医科大学人民医院药剂科
10
67
4.0
8.0
4
马利敏
北京医科大学人民医院药剂科
1
19
1.0
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传播情况
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1994(2)
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参考文献(1)
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参考文献(0)
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引证文献(2)
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引证文献(2)
二级引证文献(13)
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2013(8)
引证文献(0)
二级引证文献(8)
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二级引证文献(10)
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节点文献
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微粒
胰岛素
降血糖作用
研究起点
研究来源
研究分支
研究去脉
引文网络交叉学科
相关学者/机构
期刊影响力
药学学报
主办单位:
中国药学会
中国医学科学院药物研究所
出版周期:
月刊
ISSN:
0513-4870
CN:
11-2163/R
开本:
大16开
出版地:
北京市先农坛街1号
邮发代号:
2-233
创刊时间:
1953
语种:
chi
出版文献量(篇)
5934
总下载数(次)
20
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