99Tcm标记5-HT1A脑受体显像剂的研制及其生物分布

• 作者: 刘英妹 刘飞 罗志福 贺佑丰
• 来源期刊: 同位素
• 学科: 化学
• 关键词: 脑受体显像剂 5-HT1A 99Tcm“3+1”混合配体标记 生物分布
• 年，卷（期）: 2001,（3）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 129-135
• 页数: 7页
• 分类号: O614.712|R817.9
• 字数: 4305字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1000-7512.2001.03.001

摘要

为了寻找99Tcm标记中枢神经系统5-HT1A协同受体显像药物,合成了单齿受体配基1-(2-甲氧基苯基)-4-(2-巯基乙基)哌嗪(简称MPMEP) 、三齿配体N,N-二(2-巯基乙基)-N',N'-二乙基乙二胺(简称BMPDEEDA)和N,N-二(2-巯基乙基)卞胺(简称BMPBA),其结构经IR、NMR及元素分析表征;以“3+1”混合配体进行了99Tcm标记,并确定了标记反应的最佳条件:pH=6.0～7.0,60～70 ℃下,反应20～30 min,经CH2Cl2萃取脂溶性部分后,99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA)和99TcmO(MPMEP)(BMPBA)的标记率分别达到95%和90%以上.采用HPLC对标记产物进行了分离和纯化,纯化后的标记物放化纯度均>98%.小鼠体内的生物分布结果表明99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA)和99TcmO(MPMEP)(BMPBA)配合物可以通过血脑屏障,在脑中有一定的摄取和滞留;99TcmO(MPMEP)(BMPBA)在血液中清除较快,静脉注射后2、30、60 min时,脑与血摄取比分别为0.31、0.33、0.32,但血液中放射性活度仍然较高.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	罗志福	中国原子能科学研究院同位素研究所	61	238	7.0	14.0
2	贺佑丰	中国原子能科学研究院同位素研究所	18	180	5.0	13.0
3	刘飞	中国原子能科学研究院同位素研究所	7	15	2.0	3.0
4	刘英妹	中国原子能科学研究院同位素研究所	1	2	1.0	1.0