新型乏氧肿瘤显像剂99Tcm-MNLS、99Tcm-MLS的合成及其在小鼠体内的生物分布

• 作者: 朱霖 查智豪 汪建军
• 来源期刊: 同位素
• 学科: 医学
• 关键词: 99Tcm 乏氧组织显像剂 生物分布
• 年，卷（期）: 2009,（4）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 197-203
• 页数: 7页
• 分类号: R817
• 字数: 4164字
• 语种: 中文

摘要

合成了含有硝基咪唑基团的磷酸酯衍生物2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)Ethyl Dihydrogen Phosphate(MNLS)和它的非硝基类似物2-(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)Ethyl Dihydrogen Phosphate(MLS),采用99Tcm直接法对其进行标记,并研究了99Tcm-MNLS和99Tcm-MLS的理化性质及其在荷EMT-6小鼠体内的生物分布.采用最佳标记条件后,99Tcm-MNLS和99Tcm-MLS的标记率均＞90%.荷EMT-6小鼠体内生物分布表明: 99Tcm-MNLS的肿瘤放射性摄取率、肿瘤与肌肉和肿瘤与肝的放射性摄取比(T/NT)(120 min时分别为 2.99±0.25%ID/g、5.90和1.03)显著高于已知的乏氧显像剂99Tcm-HL91(120 min时分别为0 93±0.13%ID/g、3.59和0.17)和不含硝基基团的类似物99Tcm-MLS(120 min时分别为1.61±0 13%ID/g、5.40和0.13).与99Tcm-MLS相比,99Tcm-MNLS配体中的硝基对于肿瘤的摄取影响很大,这表明99Tcm-MNLS的肿瘤摄取与其乏氧机制有关.上述研究结果表明,99Tcm-MNLS具有肝摄取低,肿瘤摄取较高的优点,作为潜在的新型乏氧肿瘤显像剂,值得进一步研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	查智豪		2	4	1.0	2.0
2	朱霖		5	19	2.0	4.0
3	汪建军		2	18	2.0	2.0