羟基喜树碱内酯环形式与其抗癌活性的关系

• 作者: 刘键 周建军 胥彬
• 来源期刊: 中国药理学报（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 10-羟基喜树碱 内酯类 抗肿瘤药 细胞培养 高压液相色谱法
• 年，卷（期）: 2001,（9）
• 所属期刊栏目: 研究原著
• 页码范围: 827-830
• 页数: 4页
• 分类号: R96
• 语种: 英文

摘要

目的：研究10-羟基喜树碱(HCPT)的内酯环形式与抗癌活性之间的关系.方法：采用MTT和台盼蓝排染法测定两种内酯环形式的HCPT在体外对多种肿瘤细胞的作用，并在体内(0.5、1.0和2.0 mg/kg，ip)评价它们对S180肉瘤和HepS肝癌的抑瘤效果；应用HPLC方法观察了HCPT内酯环在肿瘤细胞内的转化情况.结果：两种形式的HCPT对同一种肿瘤细胞均显示类似的细胞毒性(P＞0.05)；但在体内实验中，闭环HCPT(C-HCPT)的抑瘤率明显高于(约两倍)开环HCPT(O-HCPT).采用HPLC方法分析证明，两种类型的HCPT能在一定条件(如pH改变等)下相互转化. 因此，O-HCPT体内、外作用的明显差异可归因于其在偏酸性环境(包括肿瘤细胞体外培养时)可较多地转化成C-HCPT，而在偏碱性环境(如正常体液pH约为7.40)中多呈开环形式.结论：闭环和开环HCPT羟基喜树碱均具有抗癌活性，但前者的活性较强；开环HCPT可在一定条件下转化成闭环形式.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘键	中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所药理室	28	152	8.0	11.0
2	周建军	中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所药理室	38	516	15.0	21.0
3	胥彬	中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所药理室	17	261	7.0	16.0