类粘蛋白的遗传多态性对奎尼丁游离药物浓度与蛋白结合率的影响

• 作者: 倪立 宫剑滨 庄一义 曹晓梅 李勇 李金恒 许劲秋
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 类粘蛋白 奎尼丁 游离型药物 蛋白结合率 遗传多态性
• 年，卷（期）: 2001,（1）
• 页码范围: 59-63
• 页数: 5页
• 分类号: R96
• 字数: 3954字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-6821.2001.01.015

摘要

目的：探讨类粘蛋白(orosomucoid,ORM)表型对弱碱性药物奎尼丁血清游离浓度和蛋白结合率的影响。方法：对健康受试者的去唾液酸血清ORM用等电聚焦电泳、免疫印迹法进行表型分型。ORM1的3种表型分别为纯合子ORM1F1(n=10),ORM1S(n=8),和杂合子ORM1F1S(n=10)。受试者口服单剂量的硫酸奎尼丁片200mg，测定服药后不同时间血清奎尼丁总浓度(RP-HPLC)和游离浓度(微超滤离心/RP-HPLC)。结果：给药后24h内，3组不同ORM1表型者奎尼丁血清总浓度的经时过程、血浆t1/2、Cmax和tmax值相似。但ORM1F1表型组的奎尼丁游离浓度高于ORM1S和ORM1F1S表型组，而其蛋白结合率(80.21±6.13%)却明显低于ORM1S(89.31±4.83%)(P<0.01)和ORM1F1S(87.26±3.42%)(P<0.01)表型者；奎尼丁游离药物分数则分别为ORM1F1：19.79%，ORM1S10.69%和ORM1F1S12.74%(P<0.01)。结论：不同ORM1表型明显影响弱碱性药物奎尼丁的血清游离药物浓度和蛋白结合率；ORM1F1表型者给药后的蛋白结合率最低，而游离药物浓度最高。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李金恒	南京军区南京总医院临床药理科	43	303	10.0	14.0
2	宫剑滨	南京军区南京总医院心血管内科	98	546	12.0	19.0
3	庄一义	南京军区南京总医院检验科生化室	54	464	12.0	18.0
4	倪立	南京军区南京总医院临床药理科	22	90	6.0	7.0
5	曹晓梅	南京军区南京总医院临床药理科	23	152	8.0	10.0
6	李勇	南京军区南京总医院检验科生化室	28	151	7.0	10.0
7	许劲秋	南京军区南京总医院临床药理科	5	30	4.0	5.0