利用微生物转化模型研究苯丙哌林的代谢产物

• 作者: 崔洪霞 杜宗敏 钟大放 黄海华
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 苯丙哌林 生物转化 短刺小克银汉霉菌 羟基化 液相色谱-质谱
• 年，卷（期）: 2001,（4）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 297-301
• 页数: 5页
• 分类号: R965
• 字数: 4149字
• 语种: 英文

摘要

选用短刺小克银汉霉菌AS 3.153对苯丙哌林进行微生物转化研究. 根据液相色谱和质谱数据推测，转化产物分别为苯丙哌林单羟基化物(约65%)，苯丙哌林双羟基化物和苯丙哌林单羟基化物的硫酸酯结合物. 发现苯丙哌林的微生物转化与其在人体内的药物代谢有很多相似之处，转化菌株能产生人体Ⅰ相代谢产物和部分Ⅱ相代谢产物. 考察了影响单羟基转化产物形成的因素，发现以pH 6.5，底物浓度0.05%，转化反应持续72 h等条件较为适宜. 通过半制备高效液相色谱法分离出两种主要转化产物，经核磁共振光谱分析确证其结构分别为4-羟基苯丙哌林和4′-羟基苯丙哌林. 结果表明，微生物转化模型是研究苯丙哌林代谢适宜的体外模型.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	钟大放	沈阳药科大学药物代谢实验室	137	1557	21.0	30.0
2	黄海华	沈阳药科大学微生物学教研室	18	212	8.0	14.0
3	杜宗敏	沈阳药科大学药物代谢实验室	7	87	5.0	7.0
4	崔洪霞	沈阳药科大学微生物学教研室	2	36	2.0	2.0