喹啉或喹啉/吡啶混合取代阳离子型卟啉化合物的制备和端粒酶抑制活性研究

• 作者: Adam Siddiqui Laurence H Hurley 陆涛
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 端粒酶 端粒酶抑制剂 G-四链体 卟啉
• 年，卷（期）: 2001,（3）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 172-179
• 页数: 8页
• 分类号: R914
• 字数: 2092字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2001.03.003

摘要

目的：寻找具有阳离子型卟啉结构的强效端粒酶抑制剂。方法：通过芳香醛和吡咯的缩合反应制得4-乙酰氨基苯基或4-乙酰氨基苯基/4-吡啶基卟啉，经水解得相应氨基物，然后采用Skraup喹啉合成法制备6-喹啉/4-吡啶取代卟啉碱基，最后经甲基化、离子交换得阳离子型卟啉化合物。同法制得6-喹啉/3喹啉-取代卟啉碱基。测试所合成化合物的端粒酶抑制活性。结果：非细胞试验显示所合成的化合物具有强的端粒酶抑制活性。