3-喹啉/4-吡啶混合取代阳离子型卟啉化合物的设计、合成及其生物活性

• 作者: HAN Hai-Yong Laurence H.Hurley SHI Dong-Fang SUN Dae-Kyu 陆涛
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 工学
• 关键词: 端粒酶 端粒酶抑制剂 合成 G-四链体 卟啉 c-Myc抑制活性
• 年，卷（期）: 2005,（5）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 393-397
• 页数: 5页
• 分类号: TQ466.31
• 字数: 1601字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2005.05.002

摘要

目的:寻找具有阳离子型卟啉结构的强效端粒酶抑制剂.方法:采用Adler-Longo卟啉合成法通过芳香醛和吡咯的缩合反应制得各种组合的3-喹啉/4-吡啶基卟啉碱基,再经甲基化、离子交换得阳离子型卟啉化合物.测试所合成化合物的端粒酶抑制活性和c-Myc抑制活性.结果:非细胞试验显示所合成的化合物具有强的端粒酶抑制活性;而化合物4显示最强的c-Myc抑制活性.结论:阳离子型卟啉化合物是潜在的抗肿瘤候选化合物.