1-［二-(4-氟苯)甲基］-4-取代哌嗪类化合物的合成及抗肿瘤活性

• 作者: 李润涛 王红宇 程铁明 葛泽梅 郭保国
• 来源期刊: 北京大学学报医学版
• 关键词: 哌嗪类/化学合成 1-[二-(4-氟苯)甲基]-4-取代哌嗪 抗肿瘤药/化学合成 抗肿瘤药/药理学
• 年，卷（期）: 2001,（3）
• 所属期刊栏目: 专栏——药学研究
• 页码范围: 213-216
• 页数: 4页
• 分类号: R979.1
• 语种: 中文

摘要

目的:寻找活性强、毒性低的新抗肿瘤化合物。方法:以哌嗪为起始原料,通过与［二-(4-氟苯)］甲基氯反应得到 1-［二-(4-氟苯)甲基］哌嗪Ⅰ，Ⅰ分别通过烷基化、烷基二硫代甲酰化、酰基化和Mannich反应在哌嗪的4-位引入具有抗肿瘤活性的基团，得到 9 个未见文献报道的 1-［二-(4-氟苯)甲基］-4-取代哌嗪衍生物Ⅱa-i。通过SRB法和MTT法测试了它们对 8 种瘤株生长的抑制率。结果:改进了关键中间体Ⅰ的制备方法，使收率由文献的54%提高到74%。初步生物活性实验结果表明, 该类化合物对瘤株 Skov3（人体卵巢癌）较对其它瘤株有较强的抑制率；比较化合物Ⅱc和Ⅱg的结构和活性，可以发现二硫代酯基的存在与否对不同瘤株生长的抑制率有明显影响；4-位引入苄基可使活性有所提高。结论：1-［二-(4-氟苯)甲基］-4-取代苄基哌嗪类化合物值得进一步深入研究。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李润涛	北京大学药学院化学生物学系	60	93	5.0	7.0
2	程铁明	北京大学药学院化学生物学系	26	244	6.0	15.0
3	葛泽梅	北京大学药学院化学生物学系	32	52	5.0	6.0
4	郭保国	商邱师范学院化学系	1	14	1.0	1.0
5	王红宇	北京大学药学院化学生物学系	2	27	2.0	2.0